薬理Ⅱ＃８

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• モルヒネは、特にオピオイドμ受容体を介して鎮痛効果を発現する

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• モルヒネは、下行性痛覚抑制系を活性化し、脊髄後角における痛覚情報の伝達を抑制する

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• モルヒネは、第Ⅳ脳室底最後野の化学受容器引金帯に作用し、呼吸抑制を引き起こす

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• モルヒネは、第III脳神経の動眼神経核に作用して散瞳をきたす

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• モルヒネの縮瞳作用には、耐性形成は認められない

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• モルヒネの止瀉作用には、腸管におけるオピオイド受容体を介したセロトニン遊離抑制作用が関与している

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• モルヒネの適正量を長期にわたり癌性疼痛の治療に使用しても、精神的依存性は臨床上ほとんど問題とならない

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• ナルフラフィンは、オピオイドμ受容体を刺激して、掻痒を抑制する

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• コデインは、アルコール性水酸基がメチル化されているため、モルヒネと比較して、鎮痛作用が弱い

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• モルヒネのフェノール性およびアルコール性水酸基がアセチル化された化合物は、モルヒネの作用に拮抗する

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• モルヒネは、肝臓で速やかに代謝されて完全に不活性化するため、腎機能が低下した患者でも安心して使用できる

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• オキシコドンは、初回通過効果を受けやすいため、経口投与では無効である

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• フェンタニルは、オピオイドμ受容体及びκ受容体刺激作用をもち、鎮痛作用が強く作用持続も長い

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• メサドンは、オピオイドμ受容体刺激作用の他に、NMDA型グルタミン酸受容体遮断作用も併せ持つ

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• ペンタゾシンは、オピオイドκ受容体刺激作用とμ受容体遮断作用を有する鎮痛薬である

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• トラマドールは、セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込みを阻害して、鎮痛作用を発揮する

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• ナルデメジンは、中枢移行性が低いオピオイドμ受容体遮断薬であり、モルヒネによる呼吸抑制の改善に有効である

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• プレガバリンは、電位依存性Na+チャネルを遮断して、知覚神経の興奮を抑制する

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• ロメリジンは、セロトニン5-HT1B/1D受容体を刺激して脳血管を拡張させることで、片頭痛発作を予防する

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• ガルカネズマブは、CGRPに特異的に結合して脳血管の拡張を防ぐことで、片頭痛発作を抑制する

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