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フルベストラントは、エストロゲン拮抗作用の他、乳がん組織のエストロゲン受容体を分解する。
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リュープロレリンは、視床下部のゴナドトロピン放出ホルモン受容体を持続刺激することにより脱感作を引き起こす。
✖ 視床下部→下垂体
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経口抗凝固薬ワルファリンによって肝臓で生成抑制される血液凝固因子とはなにか？
第Ⅹ因子
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同一の薬物受容体を用量に依存して競り合う、非可逆的な拮抗様式を競合的拮抗という。
✖ 非可逆的→可逆的
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セロトニン5-HT₃受容体を刺激するとイオンチャネルが開口し、抑制性シナプス後電位が発生する。
✖ セロトニン5-HT₃受容体→GABA受容体、グリシン受容体
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Ach Nm受容体を刺激すると、イオンチャネルが開口し、終板電位が発生する。
〇
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オピオイドμ受容体は、Gqタンパク質と共役する。
✖ Giタンパク質
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アンギオテンシンⅡAT₁受容体は、Gsタンパク質と共役する。
✖ Gqタンパク質
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Gタンパク質は、三量体構造を有し、細胞内シグナルに関与する。
〇
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心房性ナトリウム利尿ペプチド（ANP）受容体は、イオンチャネル内蔵型である。
✖ 膜結合型グアニルサンシクラーゼが活性化
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アセトアミノフェンの消化管からの吸収は、プロパンテリンにより遅延する。
〇
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有害事象とは、薬物との因果関係がはっきりしないものを含めた好ましくない作用のことである。
〇
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Achは気管支喘息には禁忌である。この機序に関係するAch受容体のサブタイプは何か？
M₃
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メトキサミンは、アドレナリンα₁受容体を遮断して、血管を拡張させる。
✖ 刺激
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ミトドリンは、末梢血管平滑筋のアドレナリンα₁受容体を刺激することで血圧を上昇させる。
〇
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サルブタモールを投与すると、気管支平滑筋細胞のアデニル酸シクラーゼ活性が亢進される。
〇
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クレンブテロールは、アドレナリンβ₂受容体を刺激し、腹圧性尿失禁を改善する。
〇
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チラミンは、節後線維週末のシナプス小胞からのNAｄ遊離を促進する。
〇
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エフェドリンは、アドレナリンα₁受容体直接刺激作用と共に、交感神経節後繊維週末からのカテコールアミン遊離作用も示す。
✖ α及びβ刺激作用とNAd遊離の間接作用
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エフェドリンは、COMTで代謝され不活性化される。
✖ エフェドリンはカテコール核がなく、α位にメチル基があるのでCOMTやMAOで代謝されない。
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プロプラノロールは、アドレナリンβ₂受容体に選択性が高く、気管支平滑筋を弛緩させる。
✖ 非選択的β遮断薬
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ピンドロールは、アドレナリンα₁受容体を遮断することにより、本態性高血圧症患者の血圧を下げる。
✖ 非選択的β遮断薬
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アテノロールは、β₁受容体に特異性が高いが、気管支喘息を伴う循環器疾患の治療には慎重に用いる。
〇
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カルベジロールは、K⁺チャネル開口とβ受容体遮断により、血圧を低下させる。
✖ α₁、β受容体を遮断
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グアネチジンは、神経終末へのNAｄの再取り込みを阻害する。
✖ NAd遊離を促進し枯渇させる。
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クロニジンは、α₂受容体を刺激しNAｄ遊離を促進する。
✖ NAd遊離を抑制
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メチルドパは、抵抗血管のα₂受容体を刺激して血圧を下げる。
✖ NAd遊離を抑制
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ジスチグミンは、可逆性ChEを阻害して副交感神経系の機能を増強する。
〇
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カルバコールは、副腎髄質からアドレナリンを遊離させる。
〇
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ベタネコールは、主としてムスカリン様作用を発現する。
〇
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ホマトロピンは、瞳孔散大筋の収縮うぃ抑制することにより瞳孔を収縮させる。
✖ 副交感抑制→瞳孔括約筋の弛緩→散大
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ピレンゼピンを投与すると、胃内在神経のジアシルグリセロール量は増加する。
✖ Gq抑制
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プロパンテリンは、前立腺肥大に基づく排尿障害を改善する。
✖ 抗コリン作用→前立腺肥大症患者には注意
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プロピベリンは、排尿筋を弛緩させるため、排尿運動を抑制する。
〇
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ヘキサメトニウムは、自律神経節後神経細胞のニコチン性アセチルコリン受容体に対する遮断作用を示す。
〇
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ヘキサメトニウムは、神経節においてアセチルコリンと競合的に拮抗し、伝達を遮断する。
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局所麻酔薬は、一般に太い神経の殿堂を早く抑制する。
✖ 遮断作用は細い→太いの順に現れる
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コカインは、アミド型の局所麻酔薬である。
✖ エステル型である
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ツボクラリンは、競合的筋弛緩薬であり、またヒスタミン遊離作用も有する。
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間違えたやつ
雑魚ｇｇ