自律神経系に作用する薬 / 出力

アドレナリンの分類は

α、β受容体刺激薬
アドレナリンの作用は

心機能亢進
血圧上昇作用
気管支平滑筋弛緩
瞳孔散大筋収縮
肝臓のグリコーゲン分解促進（β₂）→血糖値上昇
アドレナリンの血圧反転とは

α遮断薬投与後にアドレナリンを投与するとβ₂作用により血圧が低下する
ノルアドレナリンの分類は

α、β刺激薬
ノルアドレナリンの作用は

皮膚血管・内臓血管などを収縮（α作用）
瞳孔散大筋収縮（α作用）
心筋収縮力増強（β₂＞＞＞β₁）
エチレフリンの分類は

α、β刺激薬
エチレフリンの特徴は

COMTによる代謝を受けにくいため、経口投与が可能
作用が持続性
ナファゾリンの分類は

アドレナリンα受容体刺激薬
ナファゾリンの作用は

α₁受容体刺激により細動脈血管を収縮し、細動脈血流量を減少させる
フェニレフリンの分類は

アドレナリンα刺激薬
フェニレフリンの作用は

α₁受容体刺激による血管収縮
瞳孔散大筋の収縮による散瞳作用
フェニレフリンの特徴は

COMTによる代謝を受けないため、持続的かつ強力に作用
ミドドリンの分類は

アドレナリンα受容体刺激薬
ミドドリンの作用は

活性体がα₁受容体を刺激し、末梢血管を収縮させて血圧上昇させる
ミドドリンの特徴は

脱グリシン化を経て活性代謝物となるプロドラッグである
カテコールアミンの生合成の順番

チロシン、ドパ、ドパミン、ノルアドレナリン、アドレナリン
チロシンからドパに変換する酵素

チロシン水酸化酵素
ドパからドパミンに変換する酵素

芳香族‐L‐アミノ酸脱炭酸酵素
ドパミンからノルアドレナリンに変換する酵素

ドパミンβｰ水酸化酵素
ノルアドレナリンからアドレナリンに変換する酵素

フェニルエタノールアミンN‐メチル基転移酵素
βｰフェニルエチルアミンにおける芳香環のメタ位の水酸基をメチル化する酵素は何か。また存在する場所

COMT
細胞間隙、血液、肝臓
βｰフェニルエチルアミン類の側鎖の酸化的脱アミノ化を行う酵素は何か。また存在する場所

MAO
ミトコンドリア外膜に存在
MAOAの主な基質

ノルアドレナリン
セロトニン
MAOBの主な基質

ドパミン
チラミン
内因性カテコールアミンは

アドレナリン
ノルアドレナリン
ドパミン
外因性カテコールアミンは

イソプレナリン
ドブタミン
カテコールアミンの特徴

・MAO、COMTで不活性化される
・消化管で不活性化されるため、一般的に経口投与無効
・血液脳関門を通過しないため、中枢作用はほとんどない
dl‐イソプレナリンの分類

アドレナリンβ受容体刺激薬
イソクスプリンの分類

アドレナリンβ受容体刺激薬
ドブタミンの分類

アドレナリンβ₁受容体刺激薬
デノパミンの分類

アドレナリンβ₁受容体刺激薬
トリメトキノールの分類

β₂受容体刺激薬（第１世代）
サルブタモールの分類

β₂受容体刺激薬（第2世代）
テルブタリンの分類

β₂受容体刺激薬（第２世代）
ツロブテロールの分類

β₂受容体刺激薬（第３世代）
フェノテロールの分類

β₂受容体刺激薬（第3世代）
プロカテロールの分類

β₂受容体刺激薬（第3世代）
クレンブテロールの分類

β₂受容体刺激薬（第3世代）
サルメテロールの分類

β₂受容体刺激薬（第3世代）
インダカテロールの分類

β₂受容体刺激薬（第3世代）
ホルモテロールの分類

β₂受容体刺激薬（第3世代）
気管支喘息、急性・慢性気管支炎、肺気腫に用いるβ₂刺激薬はどれか

サルブタモール
ツロブテロール
フェノテロール
プロカテロール
クレンブテロール
気管支喘息の予防、慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）に用いるβ₂刺激薬はどれか

サルメテロール
インダカテロール
ホルモテロール
腹圧性尿失禁に用いるβ₂刺激薬はどれか

クレンブテロール
切迫早産・流産に用いるβ₂刺激薬はどれか

リトドリン
β₂刺激薬の一般的な副作用

手指振戦、心悸亢進、低カリウム血症
ミラベグロンの分類は

β₃刺激薬
ビベグロンの分類は

β₃刺激薬
チラミンの特徴は

・アミントランスポーターを介して神経終末に入り、交感神経節後繊維末端からNAdを遊離して交感神経興奮作用を示す
・タキフィラキシーを起こす
・MAOBで分解されやすい
・チーズなどの乳製品に多く含まれる
アンフェタミン、メタンフェタミンの特徴

・大脳皮質興奮作用が強いので、覚醒剤に指定されている（ⅾ体がⅼ体より強い）
・NAdの遊離を促進して交感神経興奮作用を示す
・モノアミンの再取り込み阻害作用とMAO阻害作用を示す
・タキフィラキシーを起こす
・視床下部に働き、食欲減退作用も示す
・精神依存、耐性を生じる
エフェドリン、dlメチルエフェドリンの特徴

・エフェドリンは麻黄などに含まれるアルカロイド
・αβ両作用を示す
β受容体刺激作用の他、交感神経終末からのNAdの遊離を介する間接作用を示す
・中枢興奮作用を示す
・経口投与で有効：消化管で分解されない（朝刊粘膜通過時エフェドリンはカテコール核がなく、また、α位にメチル基が導入されているのでCOMTやMAOでは分解されない）
ドパミンの特徴は

・少量では腎血管のD₁受容体に作用して、腎血管や内臓血管を拡張して血流量を増す
・中等量では心臓のβ₁受容体を刺激して心筋収縮力を増強し、心拍出漁を増す
・大量ではα₁作用がD₁、β₁作用を上回り、血管収縮を起こす
・神経終末からNAdの遊離を促進する間接作用もある（中等量）
アメジニウムの特徴

・NAdと競合して交感神経終末に取り込まれる際に、NAdの神経終末の再取り込みを抑制
・神経終末においてMAO阻害作用によりNAdの不活性化を抑制し、交感神経機能を亢進する
フェントラミンの分類は

非選択的α遮断薬
フェントラミンの特徴は

・α₁受容体を競合的に遮断し、血管拡張作用を示す
・シナプス前膜のα₂受容体を遮断し、交感神経節後繊維の終末からNAdの遊離を促進するため、心機能を亢進する
プラゾシンの特徴は

・血管のα₁受容体を選択的に遮断し、血管を拡張させて、血圧を下降させる
・シナプス前膜のα₂受容体遮断作用が極めて弱いため交感神経終末からのNAd遊離を増大させない
・心拍数や心拍出量にほとんど影響を与えないため、非選択的α受容体遮断薬に見られる頻脈を起こしにくい
ブナゾシンの特徴は

・血管のα₁受容体を選択的に遮断し、血管を拡張させて、血圧を下降させる
・シナプス前膜のα₂受容体遮断作用が極めて弱いため交感神経終末からのNAd遊離を増大させない
・心拍数や心拍出量にほとんど影響を与えないため、非選択的α受容体遮断薬に見られる頻脈を起こしにくい
テラゾシンの特徴は

・血管のα₁受容体を選択的に遮断し、血管を拡張させて、血圧を下降させる
・シナプス前膜のα₂受容体遮断作用が極めて弱いため交感神経終末からのNAd遊離を増大させない
・心拍数や心拍出量にほとんど影響を与えないため、非選択的α受容体遮断薬に見られる頻脈を起こしにくい
ウラピジルの特徴は

・血管のα₁受容体を選択的に遮断し、血管を拡張させて、血圧を下降させる
・シナプス前膜のα₂受容体遮断作用が極めて弱いため交感神経終末からのNAd遊離を増大させない
・心拍数や心拍出量にほとんど影響を与えないため、非選択的α受容体遮断薬に見られる頻脈を起こしにくい
ドキサゾシンの特徴は

・血管のα₁受容体を選択的に遮断し、血管を拡張させて、血圧を下降させる
・シナプス前膜のα₂受容体遮断作用が極めて弱いため交感神経終末からのNAd遊離を増大させない
・心拍数や心拍出量にほとんど影響を与えないため、非選択的α受容体遮断薬に見られる頻脈を起こしにくい
タムスロシンの特徴は

・前立腺、尿道、膀胱括約筋など下部尿路のα₁受容体を選択的に遮断する
・α₁Aへの選択性が高い
・プラゾシンなどと比べ血管平滑筋に分布するα₁B受容体を遮断する作用は弱いため血圧下降などの副作用は弱い
シロドシンの特徴は

・前立腺、尿道、膀胱括約筋など下部尿路のα₁受容体を選択的に遮断する
・α₁Aへの選択性が高い
・プラゾシンなどと比べ血管平滑筋に分布するα₁B受容体を遮断する作用は弱いため血圧下降などの副作用は弱い
ナフトピジルの特徴は

・前立腺、尿道、膀胱括約筋など下部尿路のα₁受容体を選択的に遮断する
・α₁D受容体への選択性が高い
・プラゾシンなどと比べ血管平滑筋に分布するα₁B受容体を遮断する作用は弱いため血圧下降などの副作用は弱い
プロプラノロールの分類は

非選択的β遮断薬
ピンドロールの分類は

非選択的β遮断薬
プロプラノロールの特徴は

・内因性交感神経刺激作用（ISA）を有さない
・中枢抑制作用:プロプラノロールは脂溶性で中枢に移行する
・異型狭心症を悪化させることがある
ピンドロールの特徴は

・内因性交感神経刺激作用（ISA）を有する
非選択的β受容体遮断薬の作用は

・心拍数、心拍出量減少（β₁遮断）
・レニン分泌減少（β₁遮断）
・脂肪分解抑制（β₁遮断）
・血管収縮（β₂遮断）
・気管支収縮（β₂遮断）
・血糖値減少（β₂遮断）
プロプラノロールの適応と内因性交感神経刺激作用（ISA）、膜安定化作用（MSA）の有無

不整脈、狭心症、高血圧
ISA（－）MSA（＋）
ブフェトロールの適応と内因性交感神経刺激作用（ISA）、膜安定化作用（MSA）の有無

不整脈、狭心症
ISA（－）MSA（＋）
ピンドロールの適応と内因性交感神経刺激作用（ISA）、膜安定化作用（MSA）の有無

不整脈、狭心症、高血圧
ISA（＋）MSA（－）
カルテオロールの適応と内因性交感神経刺激作用（ISA）、膜安定化作用（MSA）の有無

不整脈、狭心症、高血圧、緑内障
ISA（＋）MSA（－）
チモロールの適応と内因性交感神経刺激作用（ISA）、膜安定化作用（MSA）の有無

緑内障
ISA（－）MSA（－）
ナドロールの適応と内因性交感神経刺激作用（ISA）、膜安定化作用（MSA）の有無

不整脈、狭心症、高血圧
ISA（－）MSA（－）
ニプラジロールの適応と内因性交感神経刺激作用（ISA）、膜安定化作用（MSA）の有無

狭心症、高血圧、緑内障
ISA（－）MSA（－）
アテノロールの分類は

選択的β₁受容体遮断薬
メトプロロールの分類は

選択的β₁受容体遮断薬
ビソプロロールの分類は

選択的β₁受容体遮断薬
アテノロールの特徴は

・β₁受容体を選択的に遮断するため、気管支収縮、血行動態悪化、血糖低下作用などの副作用が少ない
・気管支喘息、気管支痙攣の恐れがある患者への投与は注意する
ビソプロロールの特徴は

・β₁受容体を選択的に遮断するため、気管支収縮、血行動態悪化、血糖低下作用などの副作用が少ない
・気管支喘息、気管支痙攣の恐れがある患者への投与は注意する
メトプロロールの特徴は

・β₁受容体を選択的に遮断するため、気管支収縮、血行動態悪化、血糖低下作用などの副作用が少ない
・気管支喘息、気管支痙攣の恐れがある患者への投与は注意する
アテノロールの適応と内因性交感神経刺激作用（ISA）、膜安定化作用（MSA）の有無

不整脈、狭心症、高血圧
ISA（－）MSA（－）
メトプロロールの適応と内因性交感神経刺激作用（ISA）、膜安定化作用（MSA）の有無

不整脈、狭心症、高血圧
ISA（－）MSA（－）
ビソプロロールの適応と内因性交感神経刺激作用（ISA）、膜安定化作用（MSA）の有無

不整脈、狭心症、高血圧
ISA（－）MSA（－）
ラべタロールの分類は

α₁β受容体遮断薬
アモスラロールの分類は

α₁β受容体遮断薬
アロチノロールの分類は

α₁β受容体遮断薬
カルベジロールの分類は

α₁β受容体遮断薬
ベバントロールの分類は

α₁β受容体遮断薬
ラべタロールの特徴は

・α₁β受容体を遮断する
・心臓のβ₁受容体を遮断し、心拍出量を減少させる
・腎傍糸球体細胞のβ₁受容体を遮断し、レニン分泌を抑制する
・血管のα₁受容体を遮断し、血管を拡張させて血圧を下降させる
・心臓のβ₁受容体遮断作用を有するため、血圧下降による反射性頻脈を起こしにくい
アモスラロールの特徴は

・α₁β受容体を遮断する
・心臓のβ₁受容体を遮断し、心拍出量を減少させる
・腎傍糸球体細胞のβ₁受容体を遮断し、レニン分泌を抑制する
・血管のα₁受容体を遮断し、血管を拡張させて血圧を下降させる
・心臓のβ₁受容体遮断作用を有するため、血圧下降による反射性頻脈を起こしにくい
アロチノロールの特徴は

・α₁β受容体を遮断する
・心臓のβ₁受容体を遮断し、心拍出量を減少させる
・腎傍糸球体細胞のβ₁受容体を遮断し、レニン分泌を抑制する
・血管のα₁受容体を遮断し、血管を拡張させて血圧を下降させる
・心臓のβ₁受容体遮断作用を有するため、血圧下降による反射性頻脈を起こしにくい
カルベジロールの特徴は

・α₁β受容体を遮断する
・心臓のβ₁受容体を遮断し、心拍出量を減少させる
・腎傍糸球体細胞のβ₁受容体を遮断し、レニン分泌を抑制する
・血管のα₁受容体を遮断し、血管を拡張させて血圧を下降させる
・心臓のβ₁受容体遮断作用を有するため、血圧下降による反射性頻脈を起こしにくい
ベバントロールの特徴は

・α₁β₂受容体を遮断するとともにCa拮抗作用を示す
・気管支喘息、気管支痙攣の恐れがある患者には注意が必要

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